头孢氨苄(Cefalexin)属第一代头孢菌素,抗生素\β-内酰胺类\头孢菌素类。它能抑制细胞壁的合成,使细胞内容物膨胀至破裂溶解,杀死细菌。
1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。
2、皮疹、药物热等过敏反应。
3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
4、应用本品期间偶可出现一过性肾损害。
5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见,中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。
1、与考来烯胺(消胆胺)合用时,可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。
2、丙磺舒可延迟本品的肾排泄,也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
尚不明确。
本品吸收良好,空腹口服本品mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2β可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2β可延长至5~30小时;新生儿t1/2β为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服mg后尿药峰浓度可达mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2、有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用本品。
3、对诊断的干扰:应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
4、当每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时,应考虑改注射用头孢菌素类药物。
5、头孢氨苄主要经肾排出,肾功能减退患者应用本品须减量。
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。
本品可透过胎盘,故孕妇应慎用;本品亦可经乳汁排出,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但仍须权衡利弊后应用。
尚不明确。
尚不明确。
遮光,密封,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
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