临床常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有:
(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素等。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。
(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于*性较大,现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病的治疗。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌的抗菌作用均差。本类药物为浓度依赖性杀菌剂。
1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2.中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。
3.治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一(非首选)。
4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,后者的治疗需与其他抗菌药物联合应用。
5.链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。
6.口服新霉素可用于结肠手术前准备,或局部用药。
7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。
1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2.氨基糖苷类的任何品种均具肾*性、耳*性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A组溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾*性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其耳、肾*性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
4.肾功能减退患者应用本类药物时,需根据其肾功能减退程度减量给药,并应进行血药浓度监测,调整给药方案,实现个体化给药。
5.新生儿应尽量避免使用本类药物。确有应用指征时,应进行血药浓度监测,根据监测结果调整给药方案。婴幼儿、老年患者应慎用该类药物,如确有应用指征,有条件亦应进行血药浓度监测。
6.妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。
7.本类药物不宜与其他肾*性药物、耳*性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾*性。
8.本类药物不可用于眼内或结膜下给药,因可能引起*斑坏死。
四环素类四环素类抗菌药物包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素、美他环素和米诺环素。四环素类具广谱抗菌活性,对葡萄球菌属、链球菌属、肠杆菌科(大肠埃希菌、克雷伯菌属)、不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等具有抗菌活性,且对布鲁菌属具有良好抗菌活性。
1.四环素类作为首选或可选药物用于下列疾病的治疗:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和Q热;(2)支原体感染如支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等;(3)衣原体属感染,包括肺炎衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、宫颈炎及沙眼衣原体感染等;(4)回归热螺旋体所致的回归热;(5)布鲁菌病(需与氨基糖苷类联合应用);(6)霍乱;(7)土拉弗朗西斯杆菌所致的兔热病;(8)鼠疫耶尔森菌所致的鼠疫。
2.四环素类亦可用于对青霉素类抗菌药物过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅*、淋病和钩端螺旋体病的治疗。
3.也可用于炎症反应显著的痤疮治疗。
4.近年来,鲍曼不动杆菌对各类抗菌药的耐药性高,治疗困难,米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。
1.禁用于对四环素类过敏的患者。
2.牙齿发育期患者(胚胎期至8岁)使用四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良,故妊娠期和8岁以下患者不可使用该类药物。
3.哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳。
4.四环素类可加重氮质血症,已有肾功能损害者应避免应用四环素,但多西环素及米诺环素仍可谨慎应用。
5.四环素类可致肝损害,肝病患者不宜应用,确有指征使用者减少剂量。
甘氨酰环素类替加环素为甘氨酰环素类抗菌药物,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。替加环素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感及耐药株)、糖肽类中介金*色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和链球菌属具高度抗菌活性。棒状杆菌、乳酸杆菌、明串珠菌属、单核细胞增生李斯特菌等其它革兰阳性菌也对替加环素敏感。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌具有良好的抗菌作用,对鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌体外具抗菌活性,但铜绿假单胞菌和变形杆菌属对其耐药。对碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌和不动杆菌具有良好抗菌活性。对于拟杆菌属、产气荚膜梭菌以及微小消化链球菌等厌氧菌有较好作用。对支原体属、快速生长分枝杆菌亦具良好抗菌活性。
本品适用于18岁以上患者由敏感菌所致各类感染的治疗。
1.肠杆菌科细菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金*色葡萄球菌(包括MRSA)、咽颊炎链球菌族、拟杆菌属、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致复杂性腹腔感染。
2.大肠埃希菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金*色葡萄球菌(包括MRSA)、B组链球菌、咽颊炎链球菌族、A组溶血性链球菌以及脆弱拟杆菌所致复杂性皮肤和软组织感染。
3.青霉素敏感肺炎链球菌(包括合并菌血症者)、流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性株)以及嗜肺*团菌所致社区获得性肺炎。
1.对替加环素过敏者禁用,对四环素类抗菌药物过敏的患者慎用。
2.轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量,重度肝功能损害患者慎用替加环素,必须使用时首剂剂量不变,维持剂量减半,并密切监测肝功能。
3.使用替加环素后怀疑引发胰腺炎者应停药。
4.本品属美国FDA妊娠期用药D类,孕妇患者避免应用。
5.18岁以下患者不推荐使用本品。
6.替加环素能轻度降低地高辛的血药浓度,可能使华法林血药浓度增高,导致口服避孕药作用降低。
氯霉素近年来由于常见病原菌对氯霉素的耐药性增加及其骨髓抑制等严重不良反应,氯霉素在国内外的应用普遍减少。但氯霉素具良好组织体液穿透性,易透过血-脑、血-眼屏障,并对伤寒沙门菌、立克次体等细胞内病原菌有效,仍有一定临床应用指征。
1.细菌性脑膜炎和脑脓肿:氯霉素可用于氨苄西林耐药流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌及肺炎链球菌所致的脑膜炎。青霉素与氯霉素合用可用于需氧菌与厌氧菌混合感染引起的耳源性脑脓肿。
2.伤寒:成人伤寒沙门菌感染的治疗以氟喹诺酮类为首选,氯霉素仍可用于敏感伤寒沙门菌所致伤寒的治疗。
3.厌氧菌感染:氯霉素对脆弱拟杆菌具较强抗菌活性,可与其他抗菌药物联合用于需氧菌与厌氧菌所致的腹腔和盆腔感染。
4.其他:氯霉素对Q热等立克次体感染的疗效与四环素相仿。
1.对氯霉素有过敏史的患者禁用本药。
2.用药期间定期监测周围血象,如外周血细胞显著降低,应及时停药,并作相应处理。避免长疗程用药。
3.禁止与其他骨髓抑制药物合用。
4.妊娠期患者避免应用。哺乳期患者避免应用或用药期间暂停哺乳。
5.早产儿、新生儿应用本药后可发生“灰婴综合征”,应避免使用氯霉素。婴幼儿患者必须应用本药时需进行血药浓度监测。
6.肝功能减退患者避免应用本药。
来源:《关于印发抗菌药物临床应用指导原则(年版)的通知》(国卫办医发〔〕43号)国家卫计委年08月27日
文档整理:小小牧童
审稿:陈文森高晓东
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