年8月8日国内首个PCSK9抑制剂-依洛尤单抗获批上市,PCSK9抑制剂是什么,能够起到什么作用?我们来一起认识一下这个药物。
依洛尤单抗是一种人单克隆免疫球蛋白,针对性地与PCSK9结合。在人的体内,PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin9型)可以通过与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白的能力。PCSK9抑制剂则可以与PCSK9结合,减少PCSK9与LDLR的结合,增加LDLR的再循环使用,提高肝脏处理清除低密度脂蛋白的能力。
作用意义:
依洛尤单抗可以在高强度他汀治疗的基础上进一步降低LDL-C的水平(59%-75%)。
对比其他强化降胆固醇治疗方案,他汀联合依洛尤单抗可以带来更大幅度的LDL-C的下降。
GLAGOV研究表明,他汀联合依洛尤单抗可以一定程度上逆转斑块。
FOURIER研究表明,他汀联合依洛尤单抗可以进一步减少心血管事件的发生。
指南建议:
年欧洲ESC/EAS血脂异常管理指南建议:
对于已经使用了最大可耐受剂量他汀联合依折麦布或者他汀不耐受的极高危患者,LDL-C处在较高水平可考虑使用PCSK9抑制剂。
年美国国家脂质协会NLA建议:
对于稳定期冠状动脉粥样硬化性心脏病(ASCVD),尤其是存在ASCVD危险因素或进展型ASCVD的患者,使用最大可耐受剂量他汀联合依折麦布后LDL-C≥1.8mmol/L或非HDL-C≥2.6mmol/L,可以考虑使用PCSK9抑制剂治疗。
年美国心脏病协会ACC/美国心脏协会AHA发布的血胆固醇管理指南建议:
对于极高风险的ASCVD患者经最大耐受剂量他汀治疗后,若LDL-C≥1.8mmol/L或非HDL-C≥2.6mmol/L,医患之间对获益、安全性和费用进行沟通后,加用PSCK9抑制剂治疗是合理的。
剂型:1ml:mg(一次性使用预充式自动注射器)
用法:
对于冠状动脉粥样硬化性心脏病患者可每两周1次mg或者每月一次mg
对于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)每月一次mg
使用方法类似注射胰岛素,选在腹部、大腿或者上臂脂肪组织比较厚的位置进行注射
保存方式:存放于2℃-8℃的冰箱内避光保存;室温20℃-25℃下可存放30天。