头孢的历史
头孢菌素化合物最初是于年，由意大利科学家GiuseppeBrotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β内醘胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于年发行。
通用名称：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊
商品名称：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊
英文名称：CompoundCefalexinCapsules
拼音全码：TouBaoAnBianJiaYangBianDingJiaoNang
本品为复方制剂，其组份为每粒含头孢羟氨苄0.g，甲氧苄啶25mg。
化学名：
分子式：C16H17N3O4S·C14H18N4O3
分子量：
本品为硬胶囊剂，内容物为白色类或类白色颗粒和粉末。
用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。
20粒/盒
成人：一次1~2粒，一日4次。儿童酌减或遵医嘱。小儿：按体重每日服头孢羟氨苄0.-0.g/kg，甲氧苄啶0.-0.g/kg，分2-3次服用。
1、对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。2、对甲氧苄啶过敏者禁用。3、新生儿、早产儿禁用。4、严重肝肾疾病患者禁用。5、血液病患者禁用。
头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。
头孢氨苄吸收良好，口服mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。本品难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶（TMP）口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合率为30%～46%；t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期（t1/2β）为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期（t1/2β）可延长至1.8小时；肾衰竭时血清半衰期（t1/2β）可延长至5~30小时；新生儿血清半衰期（t1/2β）为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%~90%，口服mg后尿药峰浓度可达mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上，1~4小时可达到血药峰浓度。本品吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。
密封，在凉暗处（不超过20°C）保存。
铝塑板，20粒/盒。
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